蔗糖與海藻糖均為非還原性雙糖，無需擔(dān)心還原基團可能導(dǎo)致的褐變反應(yīng)。

對比蔗糖，海藻糖有以下幾項優(yōu)勢：

1.耐受酸性環(huán)境

有蔗糖在弱酸性環(huán)境下發(fā)生水解的報道，而海藻糖可耐受pH 3.0的酸性環(huán)境。

2.水解穩(wěn)定性好

雖然同為雙糖，但海藻糖糖苷鍵自由能遠低于蔗糖，導(dǎo)致海藻糖水解速率突出低于蔗糖，這也從機理上解釋了為什么蔗糖在冷凍或干燥過程中有發(fā)生水解的報道，而海藻糖則沒有。

3.低吸濕性

海藻糖具有更低的吸濕性，可提升凍干制劑在儲存過程中的長期穩(wěn)定性。

4.粘度高

海藻糖相比于其他糖類有更多氫鍵結(jié)合水，形成氫鍵的能力更強，更容易與水分子結(jié)合。這使得在低含水量的劑型中（如凍干粉含水量一般＜1%），選擇海藻糖的制劑更不容易水解。

5.用量

相比蔗糖，海藻糖通常能夠以更低的濃度達成保護效果。以GSK兩款疫苗為例，Shingrix中蛋白抗原/蔗糖的比例是50μg/20 mg，而Arexvy中蛋白抗原/海藻糖的比例是120μg/14.7 mg。

6.高玻璃化轉(zhuǎn)變溫度

對于凍干制劑，其二次干燥階段的干燥溫度不得高于玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，否則會出現(xiàn)塌陷現(xiàn)象。海藻糖的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度高于蔗糖，因此，選擇海藻糖作為凍干保護劑，可在工藝允許范圍內(nèi)選擇更高的二次干燥溫度，從而提升凍干效率，降低凍干成本。

小結(jié)

海藻糖是一種新型糖類保護劑，具有出色的保護生物體和生物膜、蛋白質(zhì)等的特點。它在抗干燥、抗高溫、抗冷凍等方面表現(xiàn)突出，因此已成為新型疫苗、抗體藥物、核酸藥物、細胞和基因treatment制劑、living body細胞凍存等制劑中重要的保護劑選擇之一。在抗體偶聯(lián)藥物領(lǐng)域，海藻糖被廣泛應(yīng)用，并且比傳統(tǒng)單抗藥物更為常見。

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